第10章 抗肾上腺素药.

药理学

第十章

2006.3

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抗肾上腺素药定义：一类能与肾上腺素受体结合，本身 定义：一类能与肾上腺素受体结合， 不激动或较少激动受体，却阻断了 或肾 不激动或较少激动受体，却阻断了NA或肾 上腺素受体激动药的作用，又称肾上腺素受 上腺素受体激动药的作用， 体阻断药。 体阻断药。(adrenoceptor blocking

drugs)

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分类及代表药1.α受体阻断药 1.α受体阻断药 α1α2受体阻断药 α1受体阻断药 α2 受体阻断药 2.β受体阻断药 2.β受体阻断药 β1β2受体阻断药 β1受体阻断药 β2 受体阻断药 3. α.β受体阻断药 α.β受体阻断药 酚妥拉明 哌唑嗪 育亨宾 普萘洛尔 阿替洛尔 丁氧胺 拉贝洛尔

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第一节α受体阻断药 第一节 受体阻断药能选择性地阻断α受体， 能选择性地阻断 受体，从而对抗 受体 NA或拟肾上腺素药的作用。 或拟肾上腺素药的作用。 或拟肾上腺素药的作用 能使肾上腺素的升压作用翻转为降 这个现象称为“ 压。这个现象称为“肾上腺素升压 作用的翻转” 作用的翻转”。

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按药效持续时间可分为1.短效类 竞争性 受体阻断药 短效类(竞争性 受体阻断药): 短效类 竞争性α受体阻断药 酚妥拉明(Phentolamine) 酚妥拉明 妥拉唑啉 (Tolazoline) 2.长效类 非竞争性 受体阻断药 长效类(非竞争性 受体阻断药): 长效类 非竞争性α受体阻断药 酚苄明(Pheoxbenzamine) 酚苄明

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酚妥拉明(Phentolamine) 酚妥拉明[作 用] 作 1.扩张血管，降低血压 扩张血管， 扩张血管 降低血压: 阻断α受体和直接舒张血管 受体和直接舒张血管,小动 阻断 受体和直接舒张血管 小动 脉和小静脉扩张,血压下降 血压下降。 脉和小静脉扩张 血压下降。 2.兴奋心脏，加快心率 兴奋心脏， 兴奋心脏 加快心率: 血压下降,反射性兴奋心脏 血压下降 反射性兴奋心脏 阻断神经末梢突触前膜α 受体,促进 促进NA 阻断神经末梢突触前膜 2受体 促进 释放. 释放 3. 拟胆碱作用和组胺样作用

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[应用 应用] 应用(1)外周血管痉挛性疾病 肢端动脉痉 外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉 外周血管痉挛性疾病 挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎 血栓闭塞性脉管炎. 挛的雷诺病 血栓闭塞性脉管炎 ▲ (2)静滴 外漏：局部浸润 静滴NA外漏 静滴 外漏： (3)急性心梗和充血性心力衰竭 通过扩 急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩 急性心梗和充血性心力衰竭 张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷 降低心脏前后负荷. 张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷. (4)休克：扩张血管，增加心输出量 休克： 休克 扩张血管， (5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高 嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高 血压危象以及手术前准备. 血压危象以及手术前准备 ▲

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不良反应和禁

忌证[不良反应 不良反应] 不良反应 常见胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、 呕吐、 常见胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心 、 呕吐 、 腹痛、腹泻和诱发溃疡。 腹痛、腹泻和诱发溃疡。 注射给药有时可引起心动过速、 心绞痛及 注射给药有时可引起心动过速 、 体位性低血压，因此须缓慢注射或滴注。 体位性低血压，因此须缓慢注射或滴注。 [禁忌 冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡 禁忌] 冠心病、胃炎、 禁忌 病患者慎用， 病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全 者禁用。 者禁用。

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酚苄明 (Pheoxbenzamine)作用特点 1、生物利用度低(20%~30%) 、生物利用度低( ~ ) 2、局部刺激性强，仅作静脉注射 、局部刺激性强， 3、起效慢、作用强大而持久(脂溶性大，大量 、起效慢、作用强大而持久(脂溶性大， 分布于脂肪缓慢释放，排泄慢,一次用药 一次用药， 分布于脂肪缓慢释放，排泄慢 一次用药，可维 持3-4天)▲ 天 应用 外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎.▲ ⑴外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎 ▲ 休克. ⑵休克 嗜铬细胞瘤的治疗. ⑶ 嗜铬细胞瘤的治疗 ▲

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不良反应1、体位性低血压、心动过速、心律失常。 、体位性低血压、心动过速、心律失常。 2、胃肠道刺激：恶心、呕吐、腹痛、腹泻和 、胃肠道刺激：恶心、呕吐、腹痛、 诱发溃疡。 诱发溃疡。

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第二节 β受体阻断药 受体阻断药作用: 作用 1、心血管系统 ★ 、心血管系统: 抑制心脏：阻断心β 受体,使心率 使心率↓,收 抑制心脏：阻断心 1受体 使心率 收 缩力↓,心输出量 心肌耗氧量↓。 心输出量↓,心肌耗氧量 缩力 心输出量 心肌耗氧量 。 收缩血管：阻断血管β 收缩血管：阻断血管 2受体及心脏抑 制反射地兴奋交感神经, 引起血管收缩,使肝 使肝, 制反射地兴奋交感神经 引起血管收缩 使肝 肾等器官和冠脉血流量减少。 肾等器官和冠脉血流量减少。

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2、收缩支气管: ★ 、收缩支气管 阻断支气管平滑肌β 受体,使平滑肌收缩 使平滑肌收缩。 阻断支气管平滑肌 2受体 使平滑肌收缩。 3、减慢代谢 ▲ 、减慢代谢:▲ 抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解; 抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解 减 引起的升血糖反应。 弱AD引起的升血糖反应。 引起的升血糖反应 4、抑制肾素释放：可使BP↓。▲ 、抑制肾素释放：可使 。

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5、内在拟交感活性: 、 …… 此处隐藏：1016字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……