葛根研究进展

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第7卷第1期总第69期二〇〇九年元月己丑年

葛根研究进展

陈文杰（山东省东阿县人民医院药剂科，东阿252201）

关键词：葛根；主要成分；药理作用；临床应用；综述

葛根为豆科植物野葛puerarialobata(Willd.)ohwi或甘葛藤（粉葛）puerariathomsoniiBenth.的根，始载于《神农本草经》，具有解肌退热、透发麻疹、生津止渴、升阳止泻的作用，对心脑血管系统、免疫系统疾病有较好的治疗效果。下面就将葛根及其主要有效成分的药代动力学研究、药理作用及临床应用综述如下。1

资源探讨

有关调查资料表明[1]葛属(puerariaDC)植物全世界有近18种，主要分布于亚热带和温带地区，我国为葛属植物的分布中心，约有9种和2变种，集中分布在云南及其邻近省区。在我国药用的葛根种类为野葛和粉葛。野葛在我国分布较广，资源较为丰富。从成分分析结果看，野葛的葛根素(puerarin)及总黄酮显著高于本属其它植物，粉葛次之。研究者认为，除野葛和粉葛外其他种均不宜作葛根药用。孙恩玲[2]分析结果表明，除野葛的总黄酮成分明显高于粉葛外，其水溶性、醇溶性成分的含量亦明显高于粉葛，葛根含黄酮量除与品种不同有关外，不同的采集期含黄酮量不同，以花期和果期含量最高。曾明[3]

采用紫外光谱法对国产9种葛根进行鉴定，紫外光谱分析结果可将葛根大致分为4类，其λ249±lnm吸收的为第1类，3个种，野葛和粉葛为第I类，其黄酮类有效成分与其他种有较大差别，采自全国1O个产地的野葛紫外光谱几乎完全一致；峨媚葛(P.omeiensis)为第Ⅰ和第Ⅱ类的过度型；第Ⅱ类的具有λ259±lnm吸收峰，有3个种；第Ⅲ类具有λ330nm吸收峰；第Ⅳ类原阶光谱无明显的吸收峰，各1种。研究指出，第Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的总黄酮及葛根素等异黄酮类有效成分均比第I类低很多，不宜作为葛根使用。通过紫外光谱可将不同品种的葛根，根据其峰形、峰位、导数光谱的震幅高度比的不同来加以区分鉴别。2

化学成分

葛根为豆科植物，分布在亚洲温热带的有30余种，我国约有10多种，以野葛和粉葛分布最广，产量最高，其根中主要成分有：1)黄酮类：黄豆甙元和葛根素等；2)葛根甙A、B、C；3)三藉类主要以

葛皂醇AB、C命名的7种新型卉墩果酸烷型醇类化合物；4)生碱类[4]

。3药代动力学研究3.1

药物在体内的吸收

研究表明，大鼠口服“C-黄豆甙元0.5h后血内显放射性，大鼠口服甙元1h后，从胃肠道消失28%，此时尿中已有甙元排出，可见该药吸收较快。灌胃24h后，自粪及胃肠道内容物回收的放射性物质占74.5%，说明该药胃肠吸收并不完全。另外，大鼠口服500mg／kg与50mg／kg后，药物自胃肠道消失率的对比实验未见显著差异，说明上述吸收不完全与剂量关系不大，但增加口服剂量，可提高吸收的绝对量[4]

。还有实验证明，人对甙元的吸收较大鼠为好[5]

。3.2

药物在体内的分布

在大鼠、兔、狗、人的实

验中表明，葛根素在体内分布快且较广，静注后，药物在各组织中的分布以肾、血浆、肝中较高；睾丸、心脏、肌肉和脾次之。葛根素可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。蛋白结合实验表明，葛根素同肝、肾、血浆、肺组织蛋白的结合率分别为32.5±4.4%、27.1±3.1%、24.6±3.5%及15.8%。对比实验表明，黄豆甙元与血浆蛋白结合能力较葛根素强，有近半量(42.4%)可与血浆蛋白结合，这可能是影响其透过血脑屏障的原因。当用乙醇沉淀血浆蛋白时，95%以上的药物能被乙醇提取出,说明甙元与血浆蛋白的结合较疏松。这种可逆性的结合对延长药物作用时间具有一定意义[6]。3.3

药物代谢与消除

对黄豆甙元的代谢研究表

明，给药后1～2h回收剂量分别为总量的54.95%及36.67%，可见甙元在小鼠体内代谢很快。药物经血及组织切片温孵后测定回收量，结果表明，甙元被肝代谢较明显，几乎不被血所代谢。甙元在体内虽能迅速代谢，但药物从体内完全消除的时间仍较长，除了有肠肝循环这一因素外，可能由于药物和血浆及组织蛋白的结合影响了它的代谢和排泄。据报道，许多黄酮类化合物以原形从尿中排出量很少，大部分在体内被转化；也证明了甙元在体内大部分被代谢，可能由于甙元分子结构中4及7位碳原子上的羟基与动物体内葡萄糖醛酸、碳酸形成结合

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物的结果。据报道，黄豆甙元排泄途径主要有三：静脉及口服24h后尿排泄量分别为71.2%及34.3%；粪排出17.4%和34.3%；胆汁排出量为47.4%及39.1%。在代谢研究中，葛根素与甙元在大鼠体内代谢，无论是胃肠吸收还是分布形式及排泄途径等在质方面基本一致，但在量的方面有差异。葛根素在组织中代谢及排泄均较甙元快，可能与血浆蛋白结合率不同及结构不同有一定关系[7]

。

4药理作用

4.1对心脑血管系统的影响

4.1.1

降低血压、减慢心率、降低心肌耗氧量

①[8]

葛根对正常和高血压动物均有一定的降压作用，静脉注射葛根浸膏、总黄酮、葛根素及其脂溶性部分PA和水溶性部分PM，均能使正常麻醉狗的血压短暂而明显的降低，口服葛根水煎剂[2g／2kg]或酒浸膏(2g／2kg)或总黄酮和葛根素对高血压狗也有一定的降 …… 此处隐藏：4247字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……