超临界流体萃取技术在中药新药研发中的应用

第７卷　　第２期２００５年２月Ｓｕｍｍａｒｉｚｉｎｇ

中药研究与信息

Ｒｅｓｅａｒｃｈ　＆　Ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ　ｏｎ　Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ　Ｃｈｉｎｅｓｅ　Ｍｅｄｉｃｉｎｅ

Ｖｏｌ．７，ＮＯ．２Ｆｅｂ．　　２００５

综　述

超临界流体萃取技术在中药

新药研发中的应用

王承智１，石荣２，吴志宏１，胡筱敏１

（１．东北大学，辽宁　沈阳　１１００１６；２．辽阳职业技术学院，辽宁　辽阳　１１１０００）

［摘要］　介绍了超临界流体萃取技术在中药新药研发过程中的技术优势应用现状以及应注意的几个问题，同时对该技术的应用前景和趋势作了简要阐述。

［关键词］　　超临界流体萃取（ＳＦＥ）；中药新药；提取分离

超临界流体萃取（Ｓｕｐｅｒｃｒｉｔ－ｉｃａｌ　Ｆｌｕｉｄ　Ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ，ＳＦＥ）技术是２０世纪７０年代末８０年代初发展起来的一项新型分离技术。虽相对于传统的分离技术起步晚，但是研究发展较快，应用日益广泛。由最初的萃取分离不断向其它诸多领域深入，如分离工程、反应工程、环境工程等。而今已勿庸置疑的成为中药新药研发中最重要的关键技术之一。１　ＳＦＥ技术在中药新药研发中的应用

１．１　在中药提取物（有效部位）研究中的应用　　超临界流体萃取有效部位相关成果较多，往往提取物本身就是产品（标准提取物），只要达到标准，便可进入市场。表１集中概括了相关实例［１－１１］。

１．２　在中药化学成分（组分）研究中的应用　　超临界ＣＯ２萃取（ＳＦＥ－ＣＯ２）技术进行中草药化学成分的研究，与传统溶剂法比

较，可在简化提取分离工艺的同时得到一些传统方法得不到的组分，而对有效成分的萃取率大大高于传统提取法，对中药化学成

分（组分）的研究有着积极的意义。

在红豆杉紫杉烷类化学成分的研究中，进行红豆杉中紫杉烷

类成分的提取分离，传统的植物

　２０　／　　Ｒ　＆　Ｉ　ｏｎ　ＴＣＭ

第７卷　　第２期２００５年２月

中药研究与信息

Ｒｅｓｅａｒｃｈ　＆　Ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ　ｏｎ　Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ　Ｃｈｉｎｅｓｅ　Ｍｅｄｉｃｉｎｅ

Ｖｏｌ．７，ＮＯ．２Ｆｅｂ．　　２００５

化学分离要得到单体难度大、步骤繁琐。此过程中，要用多种有毒有机溶剂。而用ＳＦＥ－ＣＯ２对云南红豆杉（Ｔａｘｕｓｙｕｎｎｅｎｓｉｓ）的化学成分进行３　ｈ提取所得粗浸膏，只需进行一次硅胶柱层析就能得到６

个紫杉烷类单体和２个其它单体，ＵＶ、ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ和１３Ｃ－ＮＭＲ、ＭＳ等光谱分析和化学鉴定为紫杉醇（ｔａｘｏｌ），ｔａｘｕｃｈｉｎ　Ａ，ｔａｘｉｎｉｎｅＥ，ｔａｘｉｎｉｎｅ　Ｊ，ｂａｃｃａｔｉｎ，１－ｈｙｄｒｏｘｙｂａｃｃａｔｉｎ及β－谷甾醇和硬脂酸－１－甘油酯。在姜黄（Ｃｕｒｃｕｍａ　ｌｏｎｇａ）油化学成分的研究中采用ＳＦＥ－ＣＯ２技术，对所得的姜黄油进行ＧＣ　／　ＭＳ分离鉴定，确定了包括姜黄酮在内的２６个成分。在进行中药挥发油或脂肪油化学成分的研究中，采用ＳＦＥ－ＣＯ２技术得到总成分后，直接进行ＧＣ－ＭＳ－计算机联用技术分析，即可分析鉴定油中化学成分。采用ＳＦＥ－ＣＯ２技术提取黄花蒿、当归等挥发油，能提取分离出水蒸汽蒸馏法提取不出的成分。１．３　联用技术的应用　单独采用ＳＦＥ技术往往满足不了高纯度的要求。为此，人们进行了工艺改造，开发了ＳＦＥ技术与其他分离手段的联用。美国Ｓｃｈａｅｆｆｅｒ等人用ＳＦＥ技术从豆科植物美丽猪屎豆种子中萃取得到纯度为５０％单猪屎豆碱，然后结合阳离子交换树脂进行分离纯化，可将纯度提高到９５％。意大利的Ｆａｂｉｏ等人采用浓缩富集、离心分离、冷冻干燥等工艺从苜蓿中分离得到富含胡萝卜素和叶黄素的浓缩物，而后联用ＳＦＥ工艺，分别得到胡萝卜素和叶黄素。

采用国产１０Ｌ×２ＳＦＥ－ＣＯ２装置及平板超滤器等联合生产工艺设备，以含量为１０％～１４％的银杏

黄酮粗品为原料，经联合工艺处

理，得到黄酮含量大于３０％、内酯为６％～８％的产品。经检测，产品各指标均能达到国际质量标准。从银杏中提取银杏黄酮的方法中，单一溶剂法产物有残留，纯度难以提高，纯化工艺复杂，成本高；而单一ＳＦＥ－ＣＯ２法提取率

低。如联合应用溶剂法和ＳＦＥ－ＣＯ２

法，则可避免和克服二者存在的问题和困难，省时省料，大大降低了生产成本。从获取蒜油的得率和品质上

讲，ＳＦＥ－ＣＯ２法是最有效的，但就工业化而言，操作技术上有难点，大蒜头在高压萃取釜中难以实现连续加料，浆状蒜泥粘度大，且蒜头规模化打浆属放热过程，蒜素损失严重。臧志清等提出，由溶剂浸出与ＳＦＥ－ＣＯ２提纯结合提取的工艺。先用乙醇浸出，获取大蒜浸出液，再经ＳＦＥ－ＣＯ２连续萃取分离大蒜精油，实现连续稳定的高压萃取操作。

１．４　在复方中药新药研发中的应用　　中药复方是传统中药的 …… 此处隐藏：5101字，全部文档内容请下载后查看。喜欢就下载吧 ……