瑞格列奈片的制备和质量标准研究

广东药学院学报

JournalofGuangdongPharmaceuticalCollege　Dec.2009,25(6)

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瑞格列奈片的制备和质量标准研究

丁钢,龙晓英,袁飞,陈莉,钟雪萍,叶美华,朱树强

(广东药学院中药学院,广东广州510006)

摘要:目的制备瑞格列奈片,并建立其质量标准。方法以溶出度、硬度、外观为指标,通过正交试验L9

(34)筛选出最优处方;采用高效液相法测定瑞格列奈的含量、含量均匀度和溶出度。结果优选出的瑞格

列奈片的处方组成为:微晶纤维素∶PVP2K30∶CCNa的质量比为74∶5∶20;含量测定方法学考察结果:列奈质量浓度在9.905～99.05μg mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系,回收率为100.83%0.98%(n=9),最低检测限为2.0ng,最低定量限为8.0ng;6.3098.25%。结论筛选的处方合理,制备工艺简单可行,。

关键词:瑞格列奈片;正交试验;HPLC;含量测定;质量标准

中图分类号:R94　文献标识码:A　文章编号:1006-06-Preparationandquatablets

DINGGang,2YFei,CHENLi,ZHONGXue2ping,YEMei2hua,ZHUShu2qiang

(SchoolofChineseMedicine,GuangdongPharmaceuticalCollege,Guangzhou,Guangdong

510006,China)

Abstract:ObjectiveTopreparerepaglinidetabletsandestablishthequalitystandard.MethodsOrthogonalarraytestingwasconductedtooptimizetheformulationwiththeindicesofdissolutionrate,appearanceandhardness.HPLCmethodwasestablishedtomeasurecontent,contentuniformityanddissolutionrate.ResultsTheoptimumformulationofrepaglinidetabletswasMCC∶PVPK230∶CCNa=74∶5∶20,andagoodlinearrelationshipwasobtainedintherangeof9.905～99.05μg mL

-1

,r=1.0000.

Theaveragerecoverywas100.83%,withRSD0.98%(n=9).TheLODwas2.0ngandtheLOQwas810ng,contentuniformwas6.84,anddissolutionwas99.25%.ConclusionThereasonableformulationwasobtainedandpreparationwassimple,andthepreparedtabletsmettherequirements.

Keywords:repaglinidetablets;orthogonalarraytest;HPLC;contentdetermination;qualitystandard

[2]

　　瑞格列奈(repaglinide,RG)是由德国诺和诺德公司于1998年在美国率先上市的治疗Ⅱ型糖尿病

[1]

的一线口服降糖药,可在患者体内模拟生理性胰岛素分泌,有效控制餐后血糖,具有吸收快、起效快、作用时间短、不增加患者体重、安全性高的特点。瑞格列奈具有广阔的市场前景,据文献报道其用药频

度占据降糖药中的第二位,用药频率增速在常用

[3]

口服降糖药中居首位。由于瑞格列奈的专利保护刚刚到期,市场长期被进口的瑞格列奈片主导,国内仅有一家药厂在我国受理瑞格列奈专利前抢先仿制。目前国内还没有瑞格列奈剂型研究的文献报道。瑞格列奈在水中几乎不溶,药物体外溶出度差,

[4]

导致其生物利用度低。本文采用正交试验以溶出度为主要指标,筛选瑞格列奈片的最佳处方组成,

-1

同时由于瑞格列奈片的规格为0.5mg 片,按照中国药典要求,以含量、含量均匀度、溶出度为指标,建立其质量标准。

收稿日期:2009-11-20;修回日期:2009-12-15

作者简介:丁钢(1983-),男,在读硕士生,Email:dinggang163

@163com;通讯作者:龙晓英(1960-),女,博士,

教授,主要从事药物新剂型与新技术研究,电话:

020239352559,Email:longxy3156@。